一、盐业义口服药Ensitrelvir基本知识
日本盐野义制药公司研发的治疗新冠口服药Ensitrelvir（又名S-217622），已经于2022年2月25日，向日本厚生劳动省正式递交了临床治疗认可申请。
1.分子结构
2.药名及Gas、MW：
1）Ensitrelvir（恩赛特韦）
2）S-217622
3）中文名：(E)-6-((6-氯-2-甲基-2H-吲唑-5-基)亚氨基)-3-((1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)甲基)-1-(2,4,5-三氟苄基)-1,3,5-三嗪烷-2,4-二酮
4）英文名：1,3,5-Triazine-2,4(1H,3H)-dione,6-[(6-chloro-2-methyl-2H-indazol-5-yl)imino]dihydro-3-[(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-3-yl)methyl]-1-[(2,4,5-trifluorophenyl)methyl]-,(6E)-
GAS：2647530-73-0
MW：531.88
MF：C22H17ClF3N9O2
目前，盐野义制药公司已经生产完成了100万份口服药。日本政府将批准这一款口服药投入临床治疗使用。为了早日投入市场，盐野义制药也对S-217622的生产做了预先安排，预计4月起能实现1000万人份/年的产能。
二、恩赛特韦中间体分析
最为关键的中间体如下：
1）2,4,5-三氟苄基溴；CAS号：157911-56-3
2,4,5-三氟苄基溴，是盐业义最重要的关键中间体，合成门槛最高。该中间体原来是合成西他列汀的重要中间体。西他列汀是默克公司开发的首个二肽基肽酶-IV（DPP－IV）抑制剂，2006年10月经美国FDA批准上市，用于治疗非胰岛素依赖型（Ⅱ型）糖尿病。以1,2,4-三氟苯为原料经过溴甲基化制得2,4,5-三氟苄基溴，该路线三废较多，需要使用剧毒氰化物，工艺具有一定安全隐患。
2）3-叔丁基-6-(乙硫基)-1,3,5-三嗪-2,4(1H,3H)-二酮；CAS号：1360105-53-8
3）三氟乙酸；CAS号：76-05-1
4）3-(氯甲基)-1-甲基-1H-1,2,4-三唑盐酸盐；CAS号：135206-76-7
5）6-氯-2-甲基-2H-吲唑-5-胺，CAS号：1893125-36-4
4.CDMO药企：
1.雅本
猜测孚隆宝1670吨医药中间体项目到底是卡龙酸酐，还是2,4,5-三氟苄基溴关键中间体？还是两种中间体都有？孚隆宝的重点业务也是氟化工精细化工。
雅本官网已经更新了，第一、第二个中间体就是日本盐业义新冠口服药-恩赛特韦两种关键中间体：563、538，都是盐业义的重要中间体
2.永太科技
改建、新建年产700吨Ensitrelvir中间体，将在未来12个月内陆续投产。
上述项目已完成备案，之后尚需依法办理规划、环保、安全、能评等各项审批手续，要形成产能需要等待2023年，今年是没戏。
技术面分析，永太科技上部套牢盘太多。
3.中欣氟材
四、帕罗韦德与恩赛特韦比较
日本盐业义，要得到其他国家的批准，路还很长，期望值也不要太大！