以下内容仅供参考，请以药品包装盒中的说明书为准。
妊娠：C
哺乳：Ｌ３
泊沙康唑口服混悬液
【说明书修订日期】
核准日期：2013年06月03日修改日期：2013年07月18日
【药品名称】
【商品名称】
诺科飞(Noxafil)
【英文名称】
PosaconazoleOralSuspension
【汉语拼音】
BoshakangzuoKoufuhunxuanye
【成份】
本品主要成份：泊沙康唑。辅料：人造樱桃味纯净水、枸橼酸一水物、丙三醇、液体葡萄糖、聚山梨醇酯80、西甲硅油、苯甲酸钠(E211)、枸橼酸钠二水物、二氧化钛(E171)、黄原胶。
【性状】
白色混悬液，可观察到透明至不透明白色半固体颗粒。
【适应症】
【规格】
每毫升口服混悬液含有40mg泊沙康唑。
【用法用量】
1.用量本品用量见表1。
适应症
预防侵袭性真菌感染
200mg(5ml)，每日3次。疗程根据中性粒细胞减少症或免疫抑制的恢复程度而定。
口咽念珠菌病
第1天的负荷剂量100mg(2.5ml)，每日2次，之后100mg(2.5ml)，每日1次，为期13天。
伊曲康唑和/或氟康唑难治性口咽念珠菌病
400mg(10ml)，每日2次。疗程根据患者基础疾病的严重程度和临床应答而定。
【不良反应】
器官系统分类疾病
泊沙康唑(n=605)
氟康唑(n=39)
伊曲康唑(n=58)
报告任何不良反应的受试者
595(98)
531(99)
58(100)
全身–全身疾病
发热头痛寒颤疲劳腿部水肿厌食头晕水肿无力
274(45)171(28)122(20)101(17)93(15)92(15)64(11)54(9)51(8)
254(47)141(26)87(16)98(18)67(12)94(17)56(10)68(13)52(10)
32(55)23(40)17(29)5(9)11(19)16(28)5(9)8(14)2(3)
普通心血管疾病
高血压低血压
106(18)83(14)
88(16)79(15)
3(5)10(17)
血液和淋巴系统疾病
贫血中性粒细胞减少症发热性中性粒细胞减少症
149(25)141(23)118(20)
124(23)122(23)85(16)
16(28)23(40)23(40)
生殖系统和乳房疾病
阴道出血*
24(10)
20(9)
3(12)
胃肠道系统疾病
腹泻恶心呕吐腹痛便秘粘膜炎NOS消化不良
256(42)232(38)174(29)161(27)126(21)105(17)61(10)
212(39)198(37)173(32)147(27)94(17)68(13)50(9)
35(60)30(52)24(41)21(36)10(17)15(26)6(10)
心率和节律性疾病
心动过速
72(12)
75(14)
3(5)
感染性疾病
菌血症单纯性疱疹巨细胞病毒感染咽炎上呼吸道感染
107(18)88(15)82(14)71(12)44(7)
98(18)61(11)69(13)60(11)54(10)
16(28)10(17)012(21)5(9)
肝脏和胆道系统疾病
胆红素血症
59(10)
51(9)
11(19)
代谢性和营养性疾病
低钾血症低镁血症高血糖症低钙血症
181(30)110(18)68(11)56(9)
142(26)84(16)76(14)55(10)
30(52)11(19)2(3)5(9)
肌肉骨骼系统疾病
肌肉骨骼疼痛关节痛背痛
95(16)69(11)63(10)
82(15)67(12)66(12)
9(16)5(9)4(7)
血小板、出血和凝血障碍
血小板减少症瘀点
175(29)64(11)
146(27)54(10)
20(34)9(16)
精神疾病
失眠焦虑症
103(17)52(9)
92(17)61(11)
11(19)9(16)
呼吸系统疾病
咳嗽呼吸困难鼻衄
146(24)121(20)82(14)
130(24)116(22)73(14)
14(24)15(26)12(21)
皮肤和皮下组织疾病
皮疹瘙痒
113(19)69(11)
96(18)62(12)
25(43)11(19)
*根据男性/女性患者人数计算性别特异性不良事件的百分比。NOS=非特异性
发生口咽念珠菌病的HIV感染受试者：在2项关于口咽念珠菌病的随机、对照研究中，对557名HIV感染患者接受泊沙康唑≤400mg，每日1次的安全性与262名HIV感染患者接受氟康唑100mg，每日1次的安全性进行了比较。另有239名出现难治性口咽念珠菌病的HIV感染患者在2项关于难治性口咽念珠菌病(rOPC)的非比较性临床试验中接受了泊沙康唑治疗。在这些受试者中，149名接受每日800mg剂量治疗，其余受试者接受剂量≤400mg，每日1次治疗。在OPC/rOPC研究中，最常见的不良反应包括发热、腹泻、恶心、头痛和呕吐。在对照OPC汇总研究中，最常导致停止泊沙康唑治疗的不良反应包括呼吸功能不全(1%)和肺炎(1%)。在难治性OPC汇总研究中，最常导致停止泊沙康唑治疗的不良反应包括AIDS(7%)和呼吸功能不全(3%)。表3：OPC研究中发生频率至少为10%的治疗中出现的不良反应(治疗人群)
受试者人数(%)
对照OPC汇总
难治OPC汇总
泊沙康唑n=557
氟康唑n=262
泊沙康唑n=239
报告任何不良事件的受试者*
356(64)
175(67)
221(92)
发热头痛厌食疲劳虚弱寒颤疼痛
34(6)44(8)10(2)18(3)9(2)2(＜1)4(1)
22(8)23(9)4(2)12(5)5(2)4(2)2(1)
82(34)47(20)46(19)31(13)31(13)29(12)27(11)
中性粒细胞减少症贫血
21(4)11(2)
8(3)5(2)
39(16)34(14)
腹泻恶心呕吐腹痛
58(10)48(9)37(7)27(5)
34(13)30(11)18(7)17(6)
70(29)70(29)67(28)43(18)
口腔念珠菌病单纯性疱疹肺炎
3(1)16(3)17(3)
1(＜1)8(3)6(2)
28(12)26(11)25(10)
体重减轻脱水
4(1)4(1)
2(1)7(3)
33(14)27(11)
失眠
8(1)
3(1)
39(16)
咳嗽呼吸困难
18(3)8(1)
11(4)8(3)
60(25)28(12)
皮疹出汗增多
15(3)13(2)
10(4)5(2)
36(15)23(10)
OPC=口咽念珠菌病；SGOT=血清谷草转氨酶(即AST)；SGPT=血清谷丙转氨酶(即ALT)。*在研究期间至少报告1例治疗中出现的不良事件的受试者人数，不考虑与治疗的关系。受试者可能报告1例以上的不良事件。
在难治性口咽念珠菌病患者汇总中，不良反应更为常见。在这些合并晚期HIV感染的高度免疫缺陷患者中，严重不良反应(SARs)发生率为55%(132/239)。最常见的严重不良反应为发热(13%)和中性粒细胞减少症(10%)。较不常见的不良反应：●血液和淋巴系统：溶血性尿毒性综合征、血栓形成性血小板减少性紫癜、中性白细胞减少加重。●内分泌系统：肾上腺功能不全。●神经系统：感觉异常。●免疫系统：过敏反应。●心脏：尖端扭转型室性心动过速。●血管：肺栓塞。●肝胆系统：胆红素血症、肝酶水平升高、肝功能异常、肝炎肝肿大、黄疸、SGOT水平升高、SGPT水平升高。●代谢和营养：低钾血症。●血小板、出血和凝血：血小板减少症。●肾脏和泌尿系统：急性肾衰竭。临床实验室检查值：在健康志愿者和患者中，肝功能检查参数值升高与泊沙康唑血浆浓度升高无关。大多数肝功能检查异常结果为轻微、一过性并且不会导致停止治疗。在预防研究中，肝功能检查结果从基线期的通用毒性标准(CTC)0、1或2度变为研究期间的3或4度的患者人数可参见表4。表4：研究1和研究2，肝功能检查结果从基线期的CTC0、1或2度变为3或4度
发生变化的患者人数(%)*
研究1
实验室参数
泊沙康唑(n=301)
氟康唑(n=299)
天门冬氨酸基转移酶(AST)
11/266(4)
13/266(5)
丙氨酸氨基转移酶(ALT)
47/271(17)
39/272(14)
胆红素
24/271(9)
20/275(7)
碱性磷酸酶
9/271(3)
8/271(3)
研究2
泊沙康唑(n=304)
氟康唑/伊曲康唑(n=298)
9/286(3)
5/280(2)
18/289(6)
13/284(5)
20/290(7)
25/285(9)
4/281(1)
1/276(＜1)
*从基线期的0至2度变为研究期间的3或4度。这些数据表示为X/Y形式，其中X表示满足所示标准的患者人数，而Y表示具有基线期观察和至少1次基线后观察结果的患者人数。CTC=通用毒性标准；AST=天冬氨酸氨基转移酶；ALT=丙氨酸氨基转移酶。
实验室检查
对照
难治
泊沙康唑
氟康唑
n=557
n=262
n=239
ALT＞3.0倍正常值上限
16/537(3)
13/254(5)
25/226(11)
AST＞3.0倍正常值上限
33/537(6)
26/254(10)
39/223(17)
总胆红素＞1.5倍正常值上限
15/536(3)
5/254(2)
9/197(5)
碱性磷酸酶＞3.0倍正常值上限
17/535(3)
15/253(6)
24/190(13)
ALT=丙氨酸氨基转移酶；AST=天冬氨酸氨基转移酶。
3.上市后经验本品上市后没有发现在临床试验期间未被披露的具有临床意义的不良反应。
【禁忌】
1.过敏反应对泊沙康唑、本品的任何成分或其他唑类抗真菌药过敏者禁用本品。2.与西罗莫司联用禁止本品与西罗莫司联合使用。本品与西罗莫司联合用药可导致西罗莫司血液浓度约升高9倍，从而会导致西罗莫司中毒。3.与CYP3A4底物联合用药可导致QT间期延长禁止本品与CYP3A4底物联合使用，因为联合使用会导致QT间期延长。本品与CYP3A4底物匹莫齐特和奎尼丁联合用药可导致上述药品的血浆浓度升高，从而导致QTc间期延长和罕见的尖端扭转型室性心动过速。4.主要通过CYP3A4代谢的HMG-CoA还原酶抑制剂禁止本品与主要通过CYP3A4代谢的HMG-CoA还原酶抑制剂联合使用，例如：阿托伐他汀、洛伐他汀和辛伐他汀。由于联合使用后这些药物的血药浓度会增加，从而会导致横纹肌溶解。5.与麦角生物碱联用禁止本品与麦角生物碱联合使用。泊沙康唑会导致麦角生物碱(麦角胺和双氢麦角胺)血浆浓度升高，可能导致麦角中毒。
【注意事项】
【孕妇及哺乳期妇女用药】
【儿童用药】
在13～17岁年龄组中证实了泊沙康唑的安全性和有效性。尚未确定泊沙康唑在13岁以下儿童患者中的安全性和有效性。充分并且良好对照的成人研究以及其他数据为泊沙康唑在这些人群中的使用提供了佐证。共有12名13至17岁的患者接受每日600mg(200mg，每日三次)剂量，以预防侵袭性真菌感染。这些小于18岁的患者中的安全性与成人相似。根据10名儿童患者中的药代动力学数据，这些患者和成人(≥18岁)中的稳态泊沙康唑浓度(Cav)平均值相似。在涉及另一项适应症的研究中，共有16名8至17岁的患者接受每日800mg(400mg，每日2次或200mg，每日4次)剂量治疗。根据12名儿童患者的药代动力学数据，这些患者和成人(≥18岁)中的稳态泊沙康唑浓度(Cav)平均值相似。在预防性研究中，10名青少年(13-17岁)和成人(≥18岁)的稳态泊沙康唑浓度(Cav)平均值相似。这与另一项研究的药代动力学数据一致，其中12名青少年患者(8-17岁)与成人(≥18岁)的稳态泊沙康唑Cav平均值相似。
【老年用药】
在预防性临床试验中随机接受泊沙康唑治疗的605名患者中，63名(10%)患者的年龄≥65岁。此外，在另一项适应症中接受≥每日800mg泊沙康唑治疗的48名患者的年龄≥65岁。在老年患者和年轻患者之间，泊沙康唑的安全性不存在总体差异；因此，不建议在老年患者中进行剂量调整。在年轻和老年(≥65岁)受试者中，泊沙康唑的药代动力学相似。在老年(≥65岁)患者中，不需要根据年龄对本品进行剂量调整。在临床试验期间，在老年和年轻受试者中的药代动力学和安全性没有总体差异，但不能排除某些老年人的敏感性更大。
【药物相互作用】
【药物过量】
【临床试验】
n=301
n=299
治疗结束后7天
临床失败*
50(17%)
55(18%)
失败原因：
经过确证/可疑的侵袭性真菌感染
7(2%)
22(7%)
(曲霉菌)
3(1%)
17(6%)
(念珠菌)
1(＜1%)
(其它)
2(1%)
所有死亡
24(8%)
死亡前经过确证/可疑的真菌感染
2(＜1%)
6(2%)
SAF?
27(9%)
25(8%)
直至第16周
临床失败*?
99(33%)
110(37%)
16(5%)
21(7%)
4(1%)
5(2%)
58(19%)
59(20%)
10(3%)
26(9%)
30(10%)
无事件失访§
*患者可能满足1个以上的失败定义标准。
?根据试验方案的定义(经验性/IFI使用大于连续4天)确定使用全身抗真菌治疗(SAF)的标准。?95%置信区间(泊沙康唑-氟康唑)=(-11.5%，＋3.7%)。§失访(在112天内未接受观察)并且未满足另一项临床失败终点的患者。这些患者被视为失败
泊沙康唑n=304
氟康唑/伊曲康唑n=298
82(27%)
126(42%)
经过确诊/可疑的侵袭性真菌感染
20(7%)
死亡前经过确诊/可疑的真菌感染
67(22%)
98(33%)
随机分组后100天内
临床失败?
158(52%)
191(64%)
14(5%)
33(11%)
44(14%)
64(21%)
98(32%)
125(42%)
34(11%)
*95%置信区间(泊沙康唑-氟康唑/伊曲康唑)=(-22.9%，-7.8%)。?患者可能满足1个以上的失效定义标准。?根据试验方案的定义(经验性/IFI使用大于连续3天)确定使用全身抗真菌治疗(SAF)的标准。
§失访(在100天内未接受观察)并且未满足另一项临床失败终点的患者。这些患者被视为失败。
治疗结束时(第14天)的临床成功率
155/169(91.7%)
148/160(92.5%)
临床复发率(治疗结束后4周)
45/155(29.0%)
52/148(35.1%)
治疗结束时(第14天)的真菌根除率(不存在CFU)
88/169(52.1%)
80/160(50.0%)
真菌复发率(治疗结束后4周)
49/88(55.6%)
51/80(63.7%)
在2个治疗组中，真菌应答率也相似(泊沙康唑68.0%，氟康唑68.1%)，其中成功标准为治疗后定量培养中菌落形成单位数≤20(CFU/ml)。这个结果的临床显著性未知。3、治疗氟康唑或伊曲康唑难治性口咽念珠菌病研究4是一项在出现氟康唑或伊曲康唑难治性口咽念珠菌病的HIV感染患者中进行的、关于泊沙康唑口服混悬液的非对照研究。如果经过标准疗程，即氟康唑，≥每日100mg，至少连续10天或伊曲康唑，每日200mg，至少连续10天后口咽念珠菌病未获得改善或加重并且在泊沙康唑治疗前14天以上未停止氟康唑或伊曲康唑治疗，则认为口咽念珠菌病为难治性。在199名入选这项研究的受试者中，89名受试者满足难治性感染的严格标准。45名出现难治性口咽念珠菌病的受试者接受了泊沙康唑400mg，每日2次，为期3天治疗，之后接受400mg，每日1次，为期25天治疗，并可选择在为期3个月的维持期内继续接受治疗。经过剂量调整后，另有44名受试者接受了泊沙康唑400mg，每日2次，为期28天治疗。在为期4周的治疗后，通过临床成功(治愈或改善)率对泊沙康唑的有效性进行评估。临床成功率为74.2%(66/89)。初始和修正给药方案的临床成功率相似(分别为73.3%和75.0%)。
【药理毒理】
【药代动力学】
剂量(mg)
Cmax(ng/ml)
Tmax*(hr)
AUC(Ⅰ)(ng·hr/ml)
CL/F(L/hr)
t1/2(hr)
200mg，空腹状态(n=20)?
132(50)[45-267]
3.50[1.5-36?]
4179(31)[2705-7269]
51(25)[28-74]
23.5(25)[15.3-33.7]
200mg，非高脂肪膳食(n=20)?
378(43)[131-834]
4[3-5]
10,753(35)[4579-17,092]
21(39)[12-44]
22.2(18)[17.4-28.7]
200mg，高脂膳食(54gm脂肪)(n=20)?
512(34)[241-1016]
5[4-5]
15,059(26)[10,341-24,476]
14(24)[8.2-19]
23.0(19)[17.2-33.4]
400mg，空腹状态(n=23)§
121(75)[27-366]
4[2-12]
5258(48)[2834-9567]
91(40)[42-141]
27.3(19)[16.8-38.9]
400mg，营养液(14gm脂肪)(n=23)§
355(43)[145-720]
5[4-8]
11,295(40)[3865-20,592]
43(56)[19-103]
26.0(19)[18.2-35.0]
*中位值[最小值-最大值]。?Tmax为36小时的受试者在36小时内的血药浓度相对恒定(4小时和36小时之间的差异为1.7ng/ml)。?AUC(I)、CL/F和t1/2，n=15。§AUC(I)、CL/F和t1/2，n=10。
表10：在健康志愿者中，不同胃部给药条件对泊沙康唑的Cmax和AUC值影响
研究描述
给药组
平均Cmax的变化(估计比值**；估计比值的90%置信区间)
平均AUC的变化(估计比值**；估计比值的90%置信区间)
400mg单次给药，伴随高脂肪膳食对比空腹状态(n=12)
高脂肪膳食前5分钟
↑96%(1.96；1.48-2.59)
↑111%(2.11；1.60-2.78)
高脂肪膳食期间
↑339%(4.39；3.32-5.80)
↑382%(4.82；3.66-6.35)
高脂肪膳食后20分钟
↑333%(4.33；3.28-5.73)
↑387%(4.87；3.70-6.42)
比较在空腹状态下与伴随营养液(BOOST?)给予400mg每日2次和200mg每日4次方案治疗7天(n=12)
400mgBID伴随BOOST
↑65%(1.65；1.29-2.11)
↑66%(1.66；1.30-2.13)
200mgQID伴随BOOST
无影响
在空腹状态或伴随BOOST给予400mg每日2次至200mg每日4次分次治疗7天(n=12)
空腹状态
↑136%(2.36；1.84-3.02)
↑161%(2.61；2.04-3.35)
伴随BOOST
↑137%(2.37；1.86-3.04)
↑157%(2.57；2.00-3.30)
400mg单次给药伴随碳酸饮料(姜汁汽水)和/或质子泵抑制剂(艾美拉唑)(n=12)
姜汁汽水
↑92%(1.92；1.51-2.44)
↑70%(1.70；1.43-2.03)
艾美拉唑
↓32%(0.68；0.53-0.86)
↓30%(0.70；0.59-0.83)
400mg单次给药伴随胃动力药(甲氧氯普胺10mg，每日3次，治疗2天)＋BOOST或止泻药(洛哌丁胺4mg单次给药)＋BOOST(n=12)
伴随甲氧氯普胺＋BOOST
↓21%(0.79；0.72-0.87)
↓19%(0.81；0.72-0.91)
伴随洛哌丁胺＋BOOST
↓3%(0.97；0.88-1.07)
↑11%(1.11；0.99-1.25)
400mg伴随BOOST单次口服用药或经鼻胃管给药(n=16)
经鼻胃管*
↓19%(0.81；0.71-0.91)
↓23%(0.77；0.69-0.86)
*在5名受试者中，经鼻胃管给予本品与口服本品相比，Cmax和AUC显著降低(范围：分别为-27%至-53%和-33%至-51%)。由于血浆暴露水平降低可导致治疗失败的风险增加，通过鼻胃管给予本品时，建议对患者出现的突破性真菌感染进行密切监测。**估计比值是联用药物加泊沙康唑与联用药物单药治疗的Cmax或AUC的比值。
在接受200mg，每日3次和400mg，每日2次口服混悬液方案的患者中，泊沙康唑的平均(CV%)[最小值-最大值]稳态血浆浓度(Cav)和稳态药代动力学参数可参见表11。表11：患者接受泊沙康唑200mg每日3次和400mg每日2次方案治疗后泊沙康唑的平均(CV%)[最小值-最大值]稳态药代动力学参数
剂量*
Cav(ng/ml)
AUCⅡ(nghr/ml)
CL/F(L/hr)
V/F(L)
t1/2(hr)
200mg，每日三次?(n=252)
1103(67)[21.5-3650]
ND?
200mg，每日三次?(n=215)
583(65)[89.7-2200]
15,900(62)[4100-56,100]
51.2(54)[10.7-146]
2425(39)[828-5702]
37.2(39)[19.1-148]
400mg，每日2次§(n=23)
723(86)[6.70-2256]
9093(80)[1564–26,794]
76.1(78)[14.9-256]
3088(84)[407-13,140]
31.7(42)[12.4-67.3]
注意：根据观察数据确定Cav；根据人群药代动力学分析的估计值确定其它药代动力学参数。*口服混悬液。?出现移植物抗宿主病的同种异体造血干细胞移植(HSCT)受体。?因急性髓细胞性白血病或骨髓增生异常综合症而接受细胞毒化疗的中性粒细胞减少症患者。§发热性中性粒细胞减少症患者或难治性侵袭性真菌感染患者，Cavn=24。Ⅱ200mg，每日三次的AUC(0-24hr)和400mg，每日2次的AUC(0-12hr)。?未进行。在患者中，平均血浆泊沙康唑浓度的变异性相对大于健康受试者。
分布：泊沙康唑的表观分布容积为1774L，表明这类药物可进行广泛的血管外分布并可渗透至身体组织中。泊沙康唑具有较高的蛋白结合率(大于98%)，并主要与白蛋白结合。代谢：泊沙康唑在血浆中主要以母体药物的形式存在。在循环代谢产物中，大部分为通过UDP葡萄苷酸化作用(2相酶)形成的葡萄糖醛酸苷结合物。泊沙康唑不会产生任何主要的循环氧化(CYP450介导下)代谢产物。尿液和粪便中排泄的代谢产物大约占放射性标记物剂量的17%。泊沙康唑主要通过UDP葡糖苷酸化(2相酶)进行代谢，并且是p糖蛋白(P-gp)泵出作用的底物。因此，这些清除途径的抑制剂或诱导剂可对泊沙康唑的血浆浓度产生影响。临床研究中可对泊沙康唑浓度产生影响的药物概要可参见表12。表12：在健康志愿者中，联合用药对泊沙康唑的影响总结
联用药物(假定相互作用机制)
联用药物剂量/方案
泊沙康唑剂量/方案
对泊沙康唑生物利用度的影响
平均Cmax的变化(估计比值*；估计比值的90%置信区间)
平均AUC的变化(估计比值*；估计比值的90%置信区间)
依法韦仑(UDP-G诱导)
400mg每日1次×10天和20天
400mg(口服混悬液)每日2次×10天和20天
↓45%(0.55；0.47-0.66)
↓50%(0.50；0.43-0.60)
利福布汀(UDP-G诱导)
300mg每日1次×17天
200mg(片剂)每日1次×10天
↓43%(0.57；0.43-0.75)
↓49%(0.51；0.37-0.71)
苯妥英(UDP-G诱导)
200mg每日1次×10天
↓41%(0.59；0.44-0.79)
↓50%(0.50；0.36-0.71)
西咪替丁(调节胃pH)
400mg每日2次×10天
↓39%(0.61；0.53-0.70)
↓39%(0.61；0.54-0.69)
艾美拉唑(增加胃pH)
40mg每日午前×3天
400mg(口服混悬液)单次给药
↓46%(0.54；0.43-0.69)
↓32%(0.68；0.57-0.81)
甲氧氯普胺(增加胃动力)
10mg每日3次×2天
↓21%(0.79；0.72-0.87)
↓19%(0.81；0.72-0.91)
*估计比值是联用药物加泊沙康唑与泊沙康唑单药治疗的Cmax或AUC的比值。对于人类肝脏微粒体的体外研究和临床研究表明，泊沙康唑主要为CYP3A4抑制剂。在健康志愿受试者中进行的临床研究也表明，泊沙康唑是强效CYP3A4抑制剂，证据为咪达唑仑的AUC升高5倍以上。因此，泊沙康唑可导致主要通过CYP3A4代谢的药物的血浆浓度升高。在临床研究中，血浆浓度受泊沙康唑影响的药物总结可参见表13。表13：在健康志愿者和患者中，泊沙康唑对联合用药的影响总结
联用药物(假定相互作用机制是泊沙康唑抑制CYP3A4)
对联用药物的生物利用度的影响
平均Cmax的变化(估计比值*；估计比值的90%置信区间)
平均AUC的变化(估计比值*；估计比值的90%置信区间)
西罗莫司
2mg单次口服给药
400mg(口服混悬液)每日2次×16天
↑572%(6.72；5.62-8.03)
↑788%(8.88；7.26-10.9)
环孢菌素
心脏移植受者接受的稳定维持剂量
↑环孢菌素全血谷值浓度需要将环孢菌素剂量降低29%
他克莫司
0.05mg/kg单次口服给药
400mg(口服混悬液)每日2次×7天
↑121%(2.21；2.01-2.42)
↑358%(4.58；4.03-5.19)
辛伐他汀
40mg单次口服给药
100mg(口服混悬液)每日1次×13天200mg(口服混悬液)每日1次×13天
辛伐他汀↑841%(9.41，7.13-12.44)辛伐他汀酸↑817%(9.17，7.36-11.43)辛伐他汀↑1041%(11.41，7.99-16.29)辛伐他汀酸↑851%(9.51，8.15-11.10)
辛伐他汀↑931(10.31，8.40-12.67)辛伐他汀酸↑634%(7.34，5.82-9.25)辛伐他汀↑960%(10.60，8.63-13.02)辛伐他汀酸↑748%(8.48，7.04-10.23)
咪达唑仑
0.4mg单次静脉给药?0.4mg单次静脉给药?2mg单次口服给药?2mg单次口服给药?
200mg(口服混悬液)每日2次×7天400mg(口服混悬液)每日2次×7天200mg(口服混悬液)每日1次×7天400mg(口服混悬液)每日2次×7天
↑30%(1.3；1.13-1.48)↑62%(1.62；1.41-1.86)↑169%(2.69；2.46-2.93)↑138%(2.38；2.13-2.66)
↑362%(4.62；4.02-5.3)↑524%(6.24；5.43-7.16)↑470(5.70；4.82-6.74)↑397%(4.97；4.46-5.54)
利福布汀
↑31%(1.31；1.10-1.57)
↑72%(1.72;1.51-1.95)
苯妥英
200mg每日1次口服给药×10天
↑16%(1.16；0.85-1.57)
↑16%(1.16；0.84-1.59)
利托那韦
100mg每日1次×14天
↑49%(1.49；1.04-2.15)
↑80%(1.8;1.39-2.31)
阿扎那韦阿扎那韦/利托那韦追加疗法
300mg每日1次×14天300mg/100mg每日1次×14天
400mg(口服混悬液)每日2次×7天400mg(口服混悬液)每日2次×7天
↑155%(2.55；1.89-3.45)↑53%(1.53；1.13-2.07)
↑268%(3.68；2.89-4.70)↑146%(2.46；1.93-3.13)
*估计比值是联用药物加泊沙康唑与联用药物单药治疗的Cmax或AUC的比值。?与泊沙康唑联合治疗期间，咪达唑仑的平均终末半衰期从3小时延长至7至11小时。
其它临床研究证明，与泊沙康唑200mg，每日1次方案联用时，齐多夫定、拉米夫定、利托那韦、茚地那韦或咖啡因未受到临床显著的影响；因此，与泊沙康唑200mg，每日1次方案联用时，不需要对这些药物进行剂量调整。排泄：泊沙康唑消除的平均半衰期(t1/2)为35小时(范围：20-66小时)，全身清除率(CL/F)为32L/hr。泊沙康唑主要通过粪便消除(在120小时内，71%的放射性标记物剂量)，其中消除的主要成分为母体药物(66%的放射性标记物剂量)。肾脏清除是次要消除途径，其中120小时内13%的放射性标记物剂量通过尿液排泄(不到0.2%的放射性标记物剂量为母体药物)。
【贮藏】
25℃保存，允许的偏差在15℃-30℃，不可冷冻。
【包装】
每瓶容积123ml(Ⅳ型琥珀玻璃)，含有105ml口服混悬液，以防儿童开启式塑料盖(聚丙烯)密封，内配标有2.5ml与5ml2个刻度的量匙(聚苯乙烯)。