--ASC10-A显示对包括奥密克戎在内的多种新型冠状病毒（SARS-CoV-2）变异株有显著体外抗病毒活性
--通过采用双前药策略，ASC10在Caco-2细胞（人结直肠腺癌细胞）中的渗透性和在猴子中的口服生物利用度分别是莫努匹韦（Molnupiravir）的3.2倍和2.3倍
--基于猴子和人之间的药物暴露量关联关系，预计口服双前药ASC10在患者中具有更高的药物暴露量。因此，ASC10在临床试验中对新型冠状病毒肺炎的疗效可能比莫努匹韦（Molnupiravir）更好
中国杭州和绍兴2022年2月7日--歌礼制药有限公司（香港联交所代码：1672）今日公布口服双前药ASC10及其抗病毒核苷类似物ASC10-A抑制包括奥密克戎在内的多种新型冠状病毒（SARS-CoV-2）变异株的体内和体外积极数据。
ASC10-A是一款强效的新型冠状病毒聚合酶（RdRp）抑制剂。ASC10-A对包括奥密克戎在内的多种新型冠状病毒变异株表现出优异的体外抗病毒活性。尽管奥密克戎变异株携带大量突变（包括一个聚合酶内的突变），但是与新型冠状病毒的野生型或早期变异株相比，ASC10-A对奥密克戎变异株体外抑制活性不减弱。此外，根据猴子中的生物利用度研究，在病人临床试验中治疗奥密克戎变异株感染所需要的ASC10-A药物暴露量是有可能实现的。
ASC10是歌礼完全自主研发的抗病毒核苷类似物ASC10-A的口服双前药。口服后双前药ASC10主要在肠道被吸收进入血液循环，然后ASC10在血液中快速代谢成为抗病毒核苷类似物ASC10-A。
通过采用双前药策略，ASC10在Caco-2细胞（人结直肠腺癌细胞）中的渗透性是莫努匹韦（Molnupiravir）的3.2倍。由于渗透性增加，ASC10在猴子中的口服生物利用度是莫努匹韦（Molnupiravir）的2.3倍。基于猴子和人之间的药物暴露量关联关系，预计口服双前药ASC10在患者中具有更高的药物暴露量。因此，ASC10在临床试验中对新型冠状病毒肺炎的疗效可能比莫努匹韦（Molnupiravir）更好。
至今，歌礼已在全球范围内提交了多项ASC10及其用途的专利申请。
歌礼创始人、董事会主席兼首席执行官吴劲梓博士表示：
ASC10和ASC10-A的体内和体外研究结果使人振奋，在迅速推进ASC10开展临床试验的同时，我们的团队也在加快蛋白酶（3CLpro）口服直接抗新冠病毒候选药物ASC11中国、美国等国家临床试验申请提交的进程。
关于歌礼
歌礼是一家在香港证券交易所上市（1672.HK）的创新研发驱动型生物科技公司，涵盖了从新药发现和开发直到生产和商业化的完整价值链。歌礼致力于病毒性疾病、非酒精性脂肪性肝炎/原发性胆汁性胆管炎、肿瘤（口服肿瘤代谢检查点与免疫检查点抑制剂）等领域创新药的研发和商业化，以解决国内外患者临床需求。在具备深厚专业知识及优秀过往成就的管理团队带领下，歌礼以全球化的视野布局创新药物研发领域，瞄准未被满足的临床需求，并以研发赛道国际领先的定位，高效、快速推进管线产品的开发。歌礼目前拥有三个商业化产品和20条强健且聚焦创新的研发管线，众多在研管线处于国际领先的地位，并积极布局新的治疗领域：
1.病毒性疾病：（1）乙肝（功能性治愈）：探索以皮下注射PD-L1抗体ASC22及派罗欣为基石药物，与其他靶点药物联合的治疗方案，有望为乙肝功能性治愈带来重大突破。（2）新冠肺炎药物管线：目前包括（i）已上市的利托那韦口服片剂（100mg）；（ii）口服聚合酶（RdRp）抑制剂ASC10；（iii）口服蛋白酶（3CLpro）抑制剂ASC11。（3）艾滋病：免疫疗法ASC22，用于艾滋病特异性免疫重建，以期实现艾滋病感染者的功能性治愈。（4）丙肝：歌礼成功研发上市由两个1类新药戈诺卫和新力莱组成的全口服丙肝治疗方案。
2.非酒精性脂肪性肝炎/原发性胆汁性胆管炎：歌礼旗下全资子公司甘莱专注于非酒精性脂肪性肝炎领域创新药的开发和商业化。甘莱有三款分别针对脂肪酸合成酶（FASN）、甲状腺激素受体（THR）及法尼醇X受体（FXR）的处于临床阶段的非酒精性脂肪性肝炎候选药物及三种固定剂量复方制剂。针对FXR靶点的新药同时被开发用于原发性胆汁性胆管炎的治疗。
3.肿瘤（口服肿瘤代谢检查点与免疫检查点抑制剂）：歌礼在肿瘤治疗领域布局创新且具有差异化的管线，专注于在肿瘤脂质代谢中起关键作用的脂肪酸合成酶口服抑制剂管线以及新一代免疫检查点抑制剂-口服PD-L1小分子抑制剂管线。